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Neuer Wirkstoff gegen HIV und MRSA gefunden

Neu entwickelte duale Wirkstoffe hemmen sowohl die Viren als auch die Bakterien.

 

Wissenschaftler des Helmholtz-Instituts für Pharmazeutische Forschung Saarland (HIPS) haben duale Wirkstoffe entwickelt, die das Wachstum der häufig gemeinsam auftretenden HI-Viren und MRSA-Bakterien hemmen. Die Ergebnisse wurden im "Journal of Medicinal Chemistry" vorgestellt.

 

Besonders immungeschwächte HIV-Patienten werden vielfach noch zusätzlich von MRSA-Keimen befallen. "Sowohl bei den Viren als auch bei den MRSA-Bakterien sind Resistenzen gegen die gängigen Therapien verbreitet. Das macht es besonders kompliziert, die Koinfektion in den Griff zu bekommen", erklärt Studienleiter Rolf Hartmann die Ausgangslage.

 

 Abhilfe könnten die Ureidothiophen-Carbonsäuren schaffen. Die Forscher haben die Molekül-Klasse jetzt um einige Varianten erweitert. Darunter sind Wirkstoffe, die die Vermehrung sowohl von HIV als auch von MRSA effektiv blockieren.

 

Viren und Bakterien sind zwar biochemisch sehr unterschiedlich, dennoch lässt sich der Effekt, dass ihr Wachstum durch einen einzigen Wirkstoff gehemmt werden kann, schlüssig erklären. Sowohl die HI-Viren als auch die Bakterien benutzen für Wachstum und Vermehrung bestimmte spezialisierte Enzyme, um ihre Erbinformation umzucodieren. Die entsprechenden Enzyme sind sich in Funktion und Aufbau ähnlich.

 

Bei den Bakterien übersetzt das Enzym RNA-Polymerase die DNA in RNA. HIV benötigt für seinen Lebenszyklus das Enzym Reverse Transkriptase, das den umgekehrten Prozess auslösen und RNA in DNA umwandeln kann.

 

Dass die RNA-Polymerase bestimmter Bakterien und die Reverse Transkriptase des AIDS-Erregers ähnliche chemische Bindungsstellen aufweisen, ist bereits seit einigen Jahren bekannt. Die Forscher bauten auf diesem Wissen auf. "Wir haben mehrere Substanzen entwickelt, die die RNA-Polymerase von MRSA hemmen können", erklärt Ko-Autor Jörg Haupenthal. "Diese haben wir dann weiter optimiert, sodass sie auch an die sehr ähnlichen Bindungsstellen der HI-Viren andocken und sie dadurch blockieren." Die Wissenschaftler hoffen, dass sich ihre Entdeckung künftig einmal für die klinische Anwendung nutzen lässt.

Quelle: Journal of Medicinal Chemistry (abstract) / Bildquelle: HZI / M. Rohde

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